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抗抑郁症药物:盐酸舍曲林片-Sertraline Hydrochloride Tablets-左洛复-Zoloft
抗抑郁症药物:盐酸舍曲林片-Sertraline Hydrochloride Tablets-左洛复-Zoloft
抗抑郁症药物:盐酸舍曲林片-Sertraline Hydrochloride Tablets-左洛复-Zoloft
中文正式名 盐酸舍曲林片(yan suan she qu lin pian)
商品名及别名 左洛复(Zoloft)
英文名 Sertraline Hydrochloride Tablets
主要成分 左洛复主要成分是盐酸舍曲林,其化学名为(IS-顺式)-4(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-
甲基-1-萘胺盐酸盐。
分子式及分子量 分子式:C17H17NCL2·HCL 分子量:342.7
性状 本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后,仍显白色。
药理学特征 舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺
效应的增强,从而产生抗抑郁作用。舍曲林对去甲肾上腺素及多巴胺的神经元再摄取仅有极轻微的影响。
动物长期给予舍曲林可使脑内去甲肾上腺素受体下调,与临床其它抗抑郁药物作用相一致,这种作用与临
床抗抑郁症需长期给药这一事实,提示抗抑郁药物通过这一机理起作用。
舍曲林不增强儿茶酚胺活性,对胆碱能受体、5-羟色胺受体、多巴胺能受体、肾上腺素能受体、组织
胺受体、GABA或苯二氮卓受体均没有亲和性。它在动物体内没有兴奋作用、镇静作用、抗胆碱作用和心脏
毒性。
舍曲林既没有苯丙胺伴随的兴奋或焦虑,也没有阿普唑仑伴随的镇静和神经运动损伤。舍曲林既没有
在功能上成为经训练后可自行摄用可卡因的恒河猴的正性增强剂,也没有作为对恒河猴的选择性刺激物而
取代d-苯丙胺或苯巴比妥。
药代学特征 在50-200mg剂量范围内舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性。在男性,舍
曲林每日口服一次50-200mg,连续用药14天后,服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和
老年人的药代动力学曲线与18-65岁之间成人无明显差别。青年人和老年人、男性和女性的舍曲林平均半
衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳态浓度,在这过程中有两位
的浓度蓄积。舍曲林的曲浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明,舍曲林有广泛的表面分布容积。
舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物去甲基舍曲林的药理活性在体工于舍曲林,约是舍
曲林的1/20,没有证据表明其在抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104小时。舍曲林和去甲基舍
曲林在人体内大部分被代谢。其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)舍曲林以原形从
尿中排出。
食物对左洛复-盐酸舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。
[适应症]
[作用与用途] "左洛复-盐酸舍曲林" 主要用于治疗抑郁症和强迫症。
适用于"左洛复-盐酸舍曲林" 治疗的抑郁症包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症、抑郁性疾病的相
关症状。疗效满意后,继续服用"左洛复-盐酸舍曲林" 可有效地防止抑郁症的复发和再发。
"左洛复-盐酸舍曲林" 也用于治疗强迫症,初始疗效后,舍曲林在治疗强迫症二年的时间内,仍保持它
的疗效性、安全性和耐受性。
服用方法 成人每日服药一次,与食物同服或不同服均可,早或晚均可。通常治疗抑郁症和强迫症的
有效剂量为50毫克/日。
少数患者疗效不佳而对"左洛复-盐酸舍曲林" 耐受性较好时,可在几周内根据疗效逐渐增加药物剂量
、每次增加50毫克,最大可增加200毫克/日,每日一次。
服药7天左右可见疗效,完全的疗效则在服药的第2至4周才显现,强迫症疗效的出现则可能需要更长
时间。
长期用药应根据疗效调整剂量,并维持在最低有效治疗剂量。
老年患者用药无需调整剂量,用药方法同上。
"左洛复-盐酸舍曲林" 用于儿童患者的安全性和疗效资料尚不充分。在治疗年龄6-17岁的抑郁症或强
迫症病人的临床试验中,显示出与成年人相似的药代动力学特点。
不良反应 治疗抑郁症和强迫症的多级药物剂量研究中,与安慰剂组相比,"左洛复-盐酸舍曲林" 可
能引起的反应有:恶心、腹泻/稀便,厌食,消化不良,震颤,头晕,失眠,嗑睡,多汗,口干及性功能
障碍(在男性主要表现于射精延迟)。
偶有(大约0.8%)与"左洛复-盐酸舍曲林" 用药相伴随的无症状血清转氨酶(SGOT和SGPT)升高,这些异
常通常发生于用药后的前一至九周,且于停药后即可消失。
曾有低钠血症的个别报告且在停药后似乎是可逆的。有些病例可能由抗利尿激素分泌失调综合症引起
。多数的报告发生在老年病人及应用利尿剂或其它治疗的病人。
在使用"左洛复-盐酸舍曲林" 的病人中曾偶有血小板功能改变和/或临床试验室检查结果异常的报告
。然而一些应用"左洛复-盐酸舍曲林" 的病人发生出血或紫癜的报告,尚不清楚是否由"左洛复-盐酸舍曲
林" 引起的。
在对强迫症患者的双盲,安慰剂对照研究所观察到的副反应的基本特征与在对抑郁症病人的临床试验
中所观察到的相似。
禁忌症 "左洛复-盐酸舍曲林" 禁用于对舍曲林过敏者,"左洛复-盐酸舍曲林" 禁止与单胺氧化酶抑
制剂合用。
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