Re: Introduzione Alla Chimica Farmaceutica Patrick Pdf Free
Julie Followell
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Il corso si propone di fornire allo studente le conoscenze essenziali sulle propriet chimico-fisiche e strutturali dei farmaci, con particolare riferimento ai farmaci del sistema nervoso centrale e periferico, e di come queste modulino i parametri farmacocinetici e farmacodinamici. Verranno anche illustrate alcune strategie indirizzate alla scoperta dei farmaci e loro ottimizzazione mediante i classici approcci di chimica farmaceutica
L'insegnamento, organizzato in lezioni teoriche ed esercitazioni alla lavagna, suddiviso in una parte generale, in cui le propriet chimico-fisiche e stereo-elettroniche dei farmaci vengono analizzate in modo critico e poste in relazione al loro impiego terapeutico, ed in una parte sistematica in cui vengono descritte alcune classi di farmaci prese come rappresentative.
- legami chimici coinvolti nell'interazione tra farmaco e bersagli biologici: Forze di dispersione o di van der Waals, interazioni idrofobiche, legame idrogeno, legame a trasferimento di carica, legami dipolari, legame ionico, legame covalente, legame alogeno, legame di coordinazione con un metallo
Caratteristiche strutturali ed attivit biologica
- Stereochimica ed azione dei farmaci: isomeria configurazionale, isomeria conformazionale
- Analoghi rigidi
- Metodi per l'ottenimento di enantiomeri puri: risoluzione di una miscela racemica, uso di prodotti naturali enantiomericamente puri come precursori sintetici, sintesi asimmetrica
Caratteristiche chimico-fisiche dei farmaci che influenzano le propriet farmacinetiche
- meccanismi di attraversamento di membrane biologiche
- reazioni metaboliche di Fase I e Fase II
Struttura e funzione di recettori canale, di recettori accoppiati a proteine G e di recettori intracellulari; enzimi ed inibizione enzimatica; altri bersagli molecolari
Isosteria, bioisosteria; gruppi aptofori e farmacofori. Relazioni quantitative struttura-attivit
Profarmaci
Cenni di progettazione di nuovi farmaci
Capacit di applicare conoscenza e comprensione: Alla fine del corso lo studente dovr essere in grado di scrivere la formula di struttura dei principali farmaci in programma a partire dai loro nomi e viceversa, prevedere le propriet chimiche e chimico-fisiche dei farmaci, discuterne le possibili conseguenze sulle propriet biologiche, prevedere/giustificare le trasformazioni metaboliche cui possono andare incontro, proporre e discutere possibili strategie sintetiche per la loro preparazione.
Abilit comunicative: Al termine del corso lo studente dovr aver acquisito la capacit di esprimere con chiarezza ed utilizzo di un linguaggio disciplinare specifico i contenuti del corso, e di saper rispondere adeguatamente a domande, critiche, suggerimenti.
Capacit di apprendere: Al termine del corso lo studente avr acquisito una buona autonomia nella lettura dei materiali di studio e dei materiali didattici inerenti il corso; la capacit di desumere regole generali (su relazioni tra struttura e propriet chimiche, chimico-fisiche, farmacocinetiche, farmacodinamiche, tossicologiche) da casi specifici.
La regolare frequenza delle lezioni ha dimostrato negli anni essere un elemento facilitatorio per l'acquisizione delle competenze necessarie al superamento dell'esame. Essendo la chimica farmaceutica una materia altamente multidisciplinare, fondamentale che lo studente che si appresta a seguire le lezioni del corso abbia una buona conoscenza delle materie chimiche e biologiche di base
- Giovanni Greco, Farmacocinetica e Farmacodinamica su Basi Chimico-Fisiche, Logha, Napoli
- G.L. Patrick Introduzione alla chimica farmaceutica, EdiSES, Napoli.
- C.G. Wermuth, Le applicazioni della chimica farmaceutica, EdiSES, Napoli
L'esame prevede una prova orale della durata di circa 40-45 minuti finalizzata ad accertare il livello di conoscenza e capacit di comprensione raggiunto dallo studente sui contenuti teorici indicati nel programma. Vengono poste domande relative sia alla parte generale del corso, sia alle classi specifiche di farmaci. Di questi ultimi lo studente deve conoscere la struttura, il nome, il meccanismo d'azione a livello molecolare (ove conosciuto), le relazioni struttura-attivit, e le presunte trasformazioni metaboliche; deve saper discutere una via di sintesi (o quella proposta dal docente o una alternativa). Vengono valutate anche le capacit espositive e le capacit di collegamento con altri insegnamenti propedeutici
Le studentesse e gli studenti che hanno registrato la certificazione di disabilit o la certificazione di DSA presso l'Ufficio Inclusione e diritto allo studio, possono chiedere di utilizzare le mappe concettuali (per parole chiave) durante la prova di esame.
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