Bioisosteria

[Federico]

Ciao a tutto il NG.
Qualcuno può aiutarmi con il concetto generale di bioisosteria? A che serve
a livello farmacologico? E' utile solo a livello sintetico? Ha degli effetti
sul metabolismo dei farmaci?
Grazie!
Federico

[spin1]

Federico <fed...@ifrance.com> wrote in message
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> Ciao a tutto il NG.

> Qualcuno puņ aiutarmi con il concetto generale di bioisosteria? A che

serve
> a livello farmacologico? E' utile solo a livello sintetico? Ha degli
effetti
> sul metabolismo dei farmaci?
> Grazie!
> Federico

L'isosteria e' una relativamente recente applicazione della lontana
osservazione che atomi dello stesso gruppo del sistema periodico hanno in
molti casi stesso comportamento chimico proprio perche' hanno lo stesso
numero di elettroni nel "guscio" piu' esterno.
Questo concetto e' stato esteso a molecole o pezzi di molecole, per esempio
se consideriamo un atomo di carbonio esso avra' la stessa configurazione
elettronica esterna dell'atomo del gruppo successivo della tavola
periodica, cioe' dell'azoto, quando gli sara' "aggiunto un elettrone" e
questa "aggiunta" si puo' ottenere in pratica aggiungendo un atomo di
idrogeno ( 1 elettrone e un protone);dunque l'azoto e il gruppo -CH- sono
ISOSTERI....e cosi' via Ossigeno e Gruppo -CH2-, Fluoro e -CH3....
Percio' se ci riferiamo a 2 molecole per esempio benzene e piridina queste
sono isosteri perche' nella piridina un gruppo -CH- del benzene e' stato
sostituito dal suo isostero l'azoto appunto.
Si e' notato poi che nell'organismo molecole non "rigorosamente" isostere si
comportano come tali per esempio e' possibile in un farmaco sostituire molto
spesso il fenile con il tienile con mantenimento dell'attivita' anche se
benzene e tiofene non sono veri isosteri ; essi sono detti percio'
BIOISOSTERI.
Questi tipi di sostituzioni sono molto utili e utilizzati in ambito
farmacologico perche' grazie a queste modifiche e' molto spesso possibile
ottimizzare le caratteristiche del farmaco stesso riducendone magari la
tossicita', migliorandone la metabolizzazione, migliorandone i parametri
farmacocinetici, ecc....
Spero di non averti annoiato con una risposta tanto lunga....Ciao!