Google Groups no longer supports new Usenet posts or subscriptions. Historical content remains viewable.
Dismiss

Coleus Forlskohlii

107 views
Skip to first unread message

SolitarioUno

unread,
Jul 12, 2003, 3:52:19 AM7/12/03
to
Salve amici, vorrei avere informazioni(possibilmente dettagliate) sul Coleus
Forlskohlii.
Di questo estratto vegetale so solamente che ha un'azione termogenica.
Grazie a chiunque saprà rispondermi!


WNC2

unread,
Jul 12, 2003, 4:15:40 AM7/12/03
to
1 Introduzione
Il Coleus forskohlii (famiglia delle Labiate) è una pianta di origine
orientale, che cresce spontaneamente nelle zone a clima subtropicale. La
medicina tradizionale ayurvedica, lo ha per lunghi secoli impiegato come
regolatore della pressione sanguigna sfruttando inconsapevolmente anche
tutte quelle altre proprietà che derivano dalla capacità di una sostanza
contenuta nel suo fitocomplesso (il forskolin) di aumentare la
concentrazione intracellulare di cAMP (antiaggregazione piastrinica,
vasodilatazione, riduzione dell'infiammazione, broncodilatazione, azione di
contrasto nei confronti del glaucoma, effetto inotropo positivo sul muscolo
cardiaco, etc) (1, 2, 5).

2 Fitochimica
La radice della specie botanica Coleus forskohlii è l'unica fra tutte quelle
appartenenti al genere Coleus a contenere quella molecola che, in termini di
attività, riveste un ruolo centrale per le applicazioni terapeutiche della
pianta, vale a dire il derivato terpenoide Forskolin
(7b-acetoxy-8,13-epossi-1b,6b,9a-triidrossilabd-14-en11-one) (vedi figura 1)
(2, 29).

Nella pianta, invece, sono stati isolati altri composti diterpenoidi, quali
il deacetilforskolin, il 9-deossiforskolin, l'1,9-dideossi forskolin e l'
1,9-di-deossi-7-deacetil-forskolin (3).

3 Proprietà
Le proprietà attribuibili all'estratto derivato dalla radice di Coleus
forskohlii sono per la maggior parte ascrivibili alla presenza della
molecola del forskolin (vedi figura 1).

Figura 1: formula chimica della molecola del Forskolin, in alcuni testi
chiamato anche Colforsin (2).

Questa sostanza è in grado di attivare l'enzima adenilato ciclasi (5), da
cui dipende la concentrazione cellulare del secondo messaggero cellulare
"adenosina monofosfato ciclico" (cAMP). L'esatto meccanismo che governa
questa attivazione non è ancora stato ben chiarito, sembra comunque che il
forskolin, interagendo con i recettori beta adrenergici, determini il
rilascio della noradrenalina dalle terminazioni simpatiche (6,7,8).

Il cAMP gioca un ruolo fondamentale nella regolazione cellulare. All'
attivazione dell'adenilato ciclasi, cui corrisponde un incremento della
concentrazione di cAMP a livello intracellulare, possono essere correlate le
seguenti azioni (9-16, 19, 20):

- Effetto inotropo positivo

- Riduzione dell'infiammazione

- Riduzione della pressione sanguigna

- Broncodilatazione

- Atiagglomerazione piastrinica

- Azione antiglaucoma

Parallelamente, questa dinamica d'azione comprende anche altri effetti
importanti sotto il profilo terapeutico, vale a dire:

- Rilassamento delle arterie e dei muscoli lisci (2, 3, 5)

- Aumento della funzionalità degli ormoni tiroidei (il che può
favorire l'incremento del ritmo metabolico) (7)

- Aumento significativo della lipolisi (consumo dei grassi) (6, 22,
23, 24, 25)

- Aumento della secrezione dell'insulina (che può favorire il
trasporto dei carboidrati e degli aminoacidi nelle cellule muscolari per la
loro utilizzazione per l'energia ed il recupero) (21, 27, 31, 32, 33.)

- Aumento della secrezione di alcuni fattori digestivi (acido
cloridrico e pepsinogeno) (28)

- Azione antiossidante rivolta contro la perossidazione lipidica della
membrana cellulare dei globuli rossi causata da alti livelli ematici di
glucosio (26)

- Modulazione della secrezione degli acidi biliari (30)

L'insieme di queste azioni conduce al globale incremento della massa magra
dell'organismo. Infatti, all'aumentare della concentrazione di cAMP,
corrisponde un aumento della complessiva risposta termogenica agli alimenti.
La formazione della massa magra è dunque favorita dal conseguente
miglioramento dell'assorbimento dei nutrienti della dieta, i quali vengono
quindi incorporati preferenzialmente nella massa magra.

Inoltre, l'incremento dei livelli intracellulari di cAMP va a stimolare l'
attività di una proteina chinasi che a sua volta attiva, mediante
fosforilazione, la lipasi ormonosensibile. Quest'ultima, dopo essere stata
attivata, provoca il rilascio degli acidi grassi depositati nel tessuto
adiposo. Tutto ciò conduce ad un disaccoppiamento della catena respiratoria
mitocondriale, con relativo aumento ed autosostentamento della termogenesi
per incremento della disponibilità di energia.

Inoltre, risulta stimolata l'attività dell'enzima T45'-deiodinasi, deputato
all'attivazione dell'ormone tiroideo termogenetico T3. Parallelamente, l'
incrementata attività metabolica dipendente dai recettori beta-adrenergici
provoca l'aumento della massa magra tramite attivazione della fosforilasi
nei muscoli scheletrici, la liberazione di insulina e la sintesi degli
ormoni anabolici.

L'estratto di Coleus forskohlii può esercitare anche un'azione modulatrice
nei confronti dell'umore. Il meccanismo ipotizzato è che il Forskolin in
esso contenuto possa sia incrementare i livelli post sinaptici del cAMP nel
sistema nervoso centrale che ripristinare i livelli presinaptici delle
monoamine, esercitando quindi un sensibile effetto antidepressivo (17).

Tabella riassuntiva: sostanze attive e principali proprietà per l'estratto
di Coleus forskohlii.

Estratto di Coleus forskohlii-titolato al 10% in forskolin

Azione primaria
Incremento della concentrazione intracellulare di cAMP

Effetti conseguenti
- Aumento della massa magra

- Incremento della termogenesi

- Incremento della lipolisi

- Incremento della secrezione di insulina

- Incremento del ritmo metabolico (ormoni tiroidei)

- Effetto inotropo positivo

- Riduzione dell'infiammazione

- Riduzione della pressione sanguigna

- Broncodilatazione

- Atiagglomerazione piastrinica

- Antiglaucoma

- Miglioramento del tono dell'umore

- Stimolazione della secrezione di alcuni enzimi digestivi e
modulazione di quella degli acidi biliari

- Antiossidante

Parte della pianta utilizzata
radice

Sostanze contenute
Forskolin (7b-acetoxy-8,13-epossi-1b,6b,9a-triidrossilabd-14-en11-one)
o coleonolo (nella radice), deacetilforskolin, 9-deossiforskolin,
1,9-dideossi forskolin e l'1,9-di-deossi-7-deacetil-forskolin (nella
pianta).

Posologia
Dai 100 ai 600 mg/die (in media 200mg/die) dell'estratto di Coleus
forskohlii titolato al 10% in forskolin

Possibili sinergie
Piper longum, Garcinia cambogia, Cromo picolinato, Rhodiola rosea,
Rhododendron caucasicum, Rhaponticum carthamoides, Tribulus terrestris,
Commiphora mukul (Guggul), Withania somnifera, Citrus aurantium, Guarana,
Cola noci, naringina etc.

Precauzioni per l'utilizzo
Presenza di ulcera gastrica, ipotensione. Consultare il medico nei casi
di contemporanea assunzione di farmaci antiasmatici ed antiipertensivi (es.
beta bloccanti, clonidina, idralazina) per un possibile potenziamento degli
effetti. Attenzione anche alla contemporanea assunzione di warfarina,
eparina o pentossifilline.

Tossicità
DL50 105 ip e 3100 mg/kg per os nei topi; 92mg/kg ip e 2550 mg/kg per
os nei ratti


4 Posologia e tossicità
La dose giornaliera normalmente consigliata per l'estratto derivato dalla
radice di Coleus forskohlii standardizzato al 10% in Forskolin va dai 100 ai
600 mg/die (in media 200 mg/die), da somministrarsi preferibilmente in 2-3
dosi giornaliere. Per l'incremento della massa magra, e quindi nell'ambito
di formulazioni dirette al controllo del peso corporeo, sembrano possibili
alcune sinergie con altri estratti vegetali od altri composti secondo i
criteri qui riportati:

- Per la loro azione termogenica: Citrus aurantium, Commiphora mukul
(Guggul), Withania somnifera (Ashwagandha), naringina da pompelmo in
associazione con estratti contenenti caffeina (Guarana, Cola noci).

- Promotori dell'assorbimento (termonutrienti): Piper longum
(piperina)

- Per l'azione sul metabolismo dei grassi. Rhodiola rosea (­
lipolisi), Rhododendron caucasicum (¯ l'assorbimento dei grassi, tramite
parziale inibizione della lipasi pancreatica), carnitina (favorisce il
trasporto degli acidi grassi in sede mitocondriale), CLA (¯ della massa
grassa, ¯ delle dimensioni degli adipociti), etc.

- Per l'azione sul metabolismo degli zuccheri: Garcinia cambogia,
Gymnema silvestris, Legestroemia speciosa, Cromo picolinato, etc.

- Per lo sviluppo muscolare: Rhaponticum carthamoides, Tribulus
terrestris.

- Contro la fame nervosa, come antidepressivo: Rhodiola rosea,
Hypericum perforatum, 5HTP (5-idrossi triptofano), Magnesio chelato, etc.

Studi condotti su animali hanno dimostrato la bassa tossicità del Forskolin.
Nel topo, la DL50 è stata calcolata pari a 105 mg/kg ip e 3100 mg/kg per os,
mentre nel ratto si è rivelata essere di 92 mg/kg ip e 2550 mg/kg per os
(18). Nei dosaggi consigliati, l'estratto di Coleus forskohlii possiede un
basso potenziale di tossicità. Effetti avversi si possono osservare solo a
dosaggi notevolmente superiori.

Per il suo particolare meccanismo d'azione è sconsigliata la
somministrazione dell'estratto di Coleus forskohlii in presenza di ulcera
gastrica od ipotensione. Consultare il medico anche nei casi di
contemporanea assunzione di farmaci antiasmatici ed antiipertensivi (es.
beta bloccanti, clonidina, idralazina, etc.) per un possibile potenziamento
degli effetti. Prestare attenzione anche alla contemporanea assunzione di
warfarina, eparina o pentossifilline (4).

5 Conclusioni
La moderna ricerca scientifica ha dimostrato che le potenziali applicazioni
dell'estratto di Coleus forskohlii titolato in froskolin superano di gran
lunga quelle individuate dall'antica tradizione ayurvedica ed identificate
principalmente nella sua azione ipotensiva e broncodilatatoria. La scoperta
che il meccanismo d'azione del Froskolin dipende dalla sua capacità di
innalzare la concentrazione intracellulare di cAMP ha aperto la strada anche
al suo utilizzo come fitoterapico termogenico, coadiuvante nel controllo del
peso corporeo.

Tabella 1- Scheda tecnica dell'estratto secco di Coleus forskohlii titolato
al 10% in forskolincco titolato di di Rhaponticum carthamoides 5%
20-beta-ecdysterone

NOME BOTANICO Coleus forskohlii

PARTE DELLA PIANTA USATA radice

SOLUBILITA' in alcool

DESCRIZIONE polvere di colore marrone

GRANULOMETRIA attraverso 40 mesh: min. 95 %

IDENTIFICAZIONE HPLC

PERDITA DI PESO min. 5.0 %

METALLI PESANTI max20ppm

ARSENICO max. 2ppm

CARICA BATTERICA TOTALE max.1000 cfu/g

LIEVITI E MUFFE max. 100 cfu/g

E.COLI
assente

SALMONELLA assente

TITOLO (FORSKOLIN) min. 10.0 % d/b

Bibliografia

1. Bruneton J (1995). Coleus forskohlii in Pharmacognosy,
Phytochemistry, Medicinal Plants. Lavoiser Pub co, p 521.

2. The Merk Index, 12th Edition (1996). Merk and Company Ed. Inc.
White House Station, New Jersey US, Ref 2539, pag 419.

3. Duke J A. Phytochemical Database. USDA-ARSA-NGRL, Beltsville
Agricultural Research Center, Beltsville, Maryland (USA). 2001 Edition.
Available on request on line.

4. Bratman S. Natural Health Bible. Edited by Stepven Bratman, M.D. &
David Kroll, PhD. Up-dated edition available on line at Twww.NP.com.

5. Martindale (1999). Supplementary Drugs and Other Substances.
Thirty-second edition. The Royal Pharmaceutical Society Ed London p 1566.

6. Allen DO et al (1986). Relationships between cyclic AMP levels and
lipolysis in fat cells after isoproterenol and Forskolin stimulation. The
Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 238(2)659-664.

7. Haye B et al (1985). Chronic and acute effects of Froskolin on
isolated thyroid cell metabolism. Molecular and Cellular Endocrinology 43(1)
41-50.

8. Yajima H et al (1999). CAMP enhances insulin secretion by an action
on the ATP-sensitive K+ channel-independent pathway of glucose signaling in
rat pancreatic islets. Diabetes 48(5) 1006-1012.

9. Kreutner W et al (1985). Bronchodilator and antiallergy activity of
Forskolin. Eur J Pharmacol 111(1), 1-8.

10. Marone G et al (1986). Forskolin inhibits release of histamine from
human basophils and mast cells. Agents and Actions 18(1-2) 96-99.

11. Lichey J et al (1984). Effect of Forskolin on methacholine-induced
bronchoconstriction in extrinsic asthmatics. The Lancet 2(8395):167.

12. Lindner E, Dohadwallia AN, Bhattacharya BK (1978). Positive inotropic
and blood pressure lowering activity of a diterpene derivative isolated from
Coleus forskohli: Forskolin. Arzneimittelforschung 28(2):284-9.

13. Dubey MP et al (1981). Pharmacological studies on coleonol, a
hypotensive diterpene from Coleus forskohlii. J Ethnopharmacology 3:1-13.

14. Peng T et al (1992). The experimental studies of the effect of
Forskolin on the lowering of intraocular pressure. Yen Ko Hseu Pao 8(4)
152-155.

15. Mulhall JP et al (1997). Intracavernosal Forskolin: role in
management of vasculogenic impotence resistant to standard 3-agent
pharmacotherapy J Urol 158(5) 1752-1759.

16. Head KA (2001). Natural therapies for ocular disorders, part two:
cataracts and glaucoma. Altern Med Rev 6(2):141-66.

17. US PATENT No 5,804,596. Date of Patent: Sept 08, 1998. Title: "Method
of preparing a Forskohlin composition from Forskohlin extract and use of
Forskholin for promoting lean body mass and treating mood disorders".
European/World PATENT Pubblication Date: Sept.03, 1998 "FORSKHOLIN FOR
PROMOTING LEAN BODY MASS".

18. Murray MT (1995). The unique pharmacology of Coleus forskohlii.
Health Counselor 7(2) 33-35.

19. Agarval KC, Zielinski BA, Maitra RS (1989). Significance of plasma
adenosine in the antiplatelet activity of forskolin: potentiation by
dipyridamole and dilazep. Thromb Haemost 61(1):106-10.

20. Metzger H, Lindner E (1981). The positive inotropic-acting forskolin,
a potent adenylate cyclase activator. Arzneimittelforschung 31(8):1248-50.

21. Andrich Vince (2001). Sport Supplement review, 4th Issue, Mile High
Publishing P.O. box 277 Golden, Co Usa 80402, pag 119-120.

22. Okuda H, Morimoto C, Tsujita T (1992). Relationship between cyclic
AMP production and lipolysis induced by forskolin in rat fat cells. J Lipid
Res 33(2):225-31.

23. Tepperman HM, Dewitt J, Teppermann J (1986). Effect of a high fat
diet on rat adipocyte lipolysis: responses to epinephrine, forskolin,
methylisobutylxanthine, dibutyryl cyclic AMP, insulin and nicotinic acid. J
Nutr 116(10) 1984-91.

24. Schimmel RJ (1984). Stimulation of cAMP accumulation and lipolysis in
hamster adipocytes with forskolin. Am J Physiol. 246(1 Pt 1):C63-8.

25. Litosch I, Hudson TH, Mills I, Li SY, Fain JN (1982). Forskolin as an
activator of cyclic AMP accumulation and lipolysis in rat adipocytes Mol
Pharmacol 22(1): 109-15.

26. Niaz MA, Singh RB (1999). Modulation of free radical stress in human
red blood cell membrane by forskolin and the prospects for treatment of
cardiovascular disease and diabetes. Cell Mol Biol 45(8):1203-7.

27. Ahmad F, Khan MM, Rastogi AK, Kidwai JR (1991). Insulin and glucagon
releasing activity of coleonol (forskolin) and its effect on blood glucose
level in normal and alloxan diabetic rats. Acta diabetol Lat 28(1):71-7.

28. Hersey SJ, Owirodu A, Miller M (1983). Forskolin stimulation of acid
and pepsinogen secretion by gastric glands. Biochim Biophys Acta
755(2):293-99.

29. Seamon KB, Daly JW, Metzger H, de Souza NJ, Reden (1983).
Structure-activity relationships for activation of adenylate cyclase by the
diterpene forskolin and its derivatives. J Med Chem 26(3):436-9.

30. Hamlin S, Rahman K, Carrella M, Coleman R (1990). Modulation of
biliary lipid secretion by forskolin and cyclic AMP analogues. Biochem J
265(3):879-85.

31. Gold G, Qian RL, Grodsky GM (1988). Insulin biosynthesis in HIT
cells. Effects of glucose, forskoli, IBMX and dexamethasone. Diabetes
37(2):160-5.

32. Leclercq-Meyer V, Giroix MH, Sener A, Marchand J, Malaisse WJ (1988).
Dynamics of insulin release by perifused insulin-producing tumoral cells:
effects of glucose, forskolin, leucine, barium and theophylline. Int J
Pancreatol 3(1):17-31.

33. Ammon HP, Muller AB (1984). Effect of forskolin on islet cyclic AMP,
insulin secretion, blood glucose and intravenous glucose tolerance in rats.
Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol 326(4):364-7.


--
WNC2 - CHIAVARI (GE) - http://shop.wnc2.it - Integratori alimentari per
lo sport - accessori Concessionario di zona:Nutrisystem, Labrada, EAS,
Prolab, Met-Rx, Muscletech, ProNutrition. - wnc2[chiocciolina]wnc2.it


SolitarioUno

unread,
Jul 12, 2003, 4:56:00 AM7/12/03
to

Grazie 1000.

Un'ulteriore domanda: un bruciagrassi con Coleus Forlskohlii titolato al 10%
, abbinato ad una buona dieta(vedi ZONA), può contribuire ad aumentare massa
magra e diminuirne quella grassa?L'attività fisica deve essere per forza di
cose presente?


Enrico Quaglia

unread,
Jul 12, 2003, 4:55:14 AM7/12/03
to

"SolitarioUno" <solitario...@iol.ie> ha scritto nel messaggio
news:beoifa$ekq$1...@lacerta.tiscalinet.it...

Beh, quest'ultimo punto mi sembra alquanto scontato...

Saluti,

Enrico Quaglia
Videoarts - Torino
Vice Campione Italiano Natural AINBB-FIF pesi massimi
*** Sito ufficiale di ISP http://web.tiscali.it/it.sport.palestra/***


WNC2

unread,
Jul 12, 2003, 5:08:24 AM7/12/03
to
Sconvolto dall'aver appreso che il Tozzi che canta "Gloria" non è il
Tozzi del BIIO, SolitarioUno <solitario...@iol.ie> ha
faticosamente messo insieme queste parole che non si capisce cosa
significhino....:

se non fai atività fisica, in qusto caso aerobica, puoi comprare tutti gli
integratori che vuoi ma scordati di ottenere risultati

BS82

unread,
Jul 12, 2003, 10:10:32 AM7/12/03
to

"WNC2" <wnc2[@]wnc2.it (rimuovi le [])> ha scritto nel messaggio
news:ceQPa.32660$qa5.7...@news2.tin.it...

> Sconvolto dall'aver appreso che il Tozzi che canta "Gloria" non è il
> Tozzi del BIIO, SolitarioUno <solitario...@iol.ie> ha
> faticosamente messo insieme queste parole che non si capisce cosa
> significhino....:
>
> || Un'ulteriore domanda: un bruciagrassi con Coleus Forlskohlii
> || titolato al 10% , abbinato ad una buona dieta(vedi ZONA), può
> || contribuire ad aumentare massa magra e diminuirne quella
> || grassa?L'attività fisica deve essere per forza di cose presente?
>
> se non fai atività fisica, in qusto caso aerobica, puoi comprare tutti gli
> integratori che vuoi ma scordati di ottenere risultati

non ho ben capito se ha effetti negativi tale sostanza....quelli positivi mi
sembrano molto buoni!!! ma quanto costa sta roba?


pizzi

unread,
Jul 12, 2003, 9:23:39 PM7/12/03
to
"BS82" ha scritto ...

> non ho ben capito se ha effetti negativi tale sostanza....quelli positivi
mi
> sembrano molto buoni!!! ma quanto costa sta roba?
>
>

http://www.polichimica.it/novita.htm

ciao
p.s. x Tildak
tu che puoi prendere i prodotti della Polichimica
con facilità se puoi facci sapere i prezzi...... :-)
--
.::.pizzi.::.
__________________

Have A Good Workout


0 new messages